1-氨基苯并三唑；ABT 1-Aminobenzotriazole

CAS 号：1614-12-6

质量标准：>98%,P450 和氯过氧化物酶的自杀抑制剂

​分子式：C6H6N4    分子量：134.14

简介：1-氨基苯并三唑  1-Aminobenzotriazole 是细胞色素 P450 (P450) 的非特异且不可逆抑制剂。 

别名：ABT; 3-Aminobenzotriazole；1H-Benzotriazol-1-amine
化学性质：
外观：……………………微黄色固体
溶解性：…………………乙醇 ：49-50MG/ML
熔点：……………………81-84℃
含量：……………………>98%
储存条件：常温，避光防潮密闭干燥 

运输条件：常温运输
生物活性：
1-氨基苯并三唑  1-Aminobenzotriazole 是细胞色素 P450 (P450) 的非特异且不可逆抑制剂。
体外研究单用1-氨基苯并三唑（abt）显著增加两种不同肝细胞中cyp2b6的表达水平（分别为7.3倍和10.8倍）。用1-氨基苯并三唑共处理后，CITCO或利福平诱导CYP2B6表达的可能性增大：CITCO为12.6倍和4.0倍，利福平为3.9倍和2.5倍。1-氨基苯并三唑对CITCO的增效作用大于利福平。单用1-氨基苯并三唑可增加两种不同肝细胞中cyp3a4的表达水平（增加2.0倍和3.8倍）。与单用1-氨基苯并三唑共处理的细胞相比，citco对cyp3a4表达水平的影响增加了3.8倍和6.0倍。与没有1-氨基苯并三唑的对照组相比，1-氨基苯并三唑（abt）（1 mm）对N-乙酰普鲁卡因胺的形成有明显的抑制作用（约95%）。
体内研究口服1-氨基苯并三唑（abt）（100毫克/千克，2小时前）可降低大鼠静脉注射普鲁卡因胺（45%）的清除率，同时降低尿中N-乙酰普鲁卡因胺与普鲁卡因胺的比率（0.74比0.21）和血浆（曲线下面积比0.59比0.11）。尿中普鲁卡因胺的回收率从18%提高到30%，而1-氨基苯并三唑的尿中N-乙酰普鲁卡因胺的回收率从13.3%降低到6.5%。在半固体热度试验餐前2小时给药100 mg/kg口服1-氨基苯并三唑（ABT）对大鼠进行预处理，明显延迟胃排空。1-氨基苯并三唑还可使胃重量增加2倍。
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。严禁用于人体。
使用方法推荐 ：来自于公开文献，美仑不做具体实验，仅供参考
细胞实验：
本研究使用新鲜分离的人肝细胞。简单地说，肝细胞被放置在无血清的威廉姆斯E培养基中，该培养基含有0.1μm地塞米松、10μg/m l庆大霉素、15 mM HEPES、2 mM L谷氨酰胺和1%ITS。细胞在37°C的含5%二氧化碳的环境中培养10小时。恢复后，用含CITCO（100 nM）、利福平（10μm）或载剂（乙醇）的培养基处理肝细胞，加或不加1-氨基苯并三唑（ABT）（1 m m）72小时。
动物实验：
雄性Sprague-Dawley大鼠（每次治疗0.26至0.30 kg，n=3）在单次静脉注射普鲁卡因胺（10 mg/kg，2 ml/kg）前2小时接受口服1-氨基苯并三唑（abt）（100 mg/kg，2 ml/kg）剂量。对照组仅接受普鲁卡因胺静脉推注，未经1-氨基苯并三唑预处理。1-氨基苯并三唑和普鲁卡因胺的载体均为10%二甲基乙酰胺/90%水（v/v）。给药后4小时给大鼠喂食，在给药后0.03、0.17、0.25、0.5、1、2、4和6小时采集连续血样。用含有K3-EDTA的试管作为抗凝剂对血样进行离心分离，得到血浆。在给药后24小时收集尿液样本。血浆和尿液样本在-20°C下冷冻直至分析。
【注意】
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