壮观霉素;盐酸壮观霉素;Spectinomycin Hydrochloride
分子式:C14H24N2O7.2(HCl).5(H2O) 分子量: 495.35
简介:盐酸大观霉素五水合物 Spectinomycin dihydrochloride pentahydrate是广谱的氨基环糊精抗生素,可以抑制多种革兰氏阳性和革兰氏阴性生物的生长。
别名:Spectinomycin hydrochloride hydrate;4H-Pyrano[2,3-b][1,4]benzodioxin-4-one, decahydro-4a,7,9-trihydroxy-2-methyl-6,8-bis(methylamino)-,hydrochloride, hydrate (1:2:5), (2R,4aR,5aR,6S,7S,8R,9S,9aR,10aS)-
化学性质:
外观:……………………白色或类白色结晶性粉末
熔点:……………………210 °C
溶解性:…………………Water 50mg/ml;在乙醇、三氯甲烷或乙醚中几乎不溶
含量:……………………>98.0%
IC50:……………………半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - > 5,000 mg/kg
储存条件:2-8℃,避光防潮密闭干燥
运输条件:常温运输
生物活性
特性
|
盐酸大观霉素五水合物 Spectinomycin dihydrochloride pentahydrate是广谱的氨基环糊精抗生素,可以抑制多种革兰氏阳性和革兰氏阴性生物的生长。
|
体外研究
|
Spectinomycin可以选择性地抑制细胞和大肠杆菌提取物中蛋白质的合成。当添加到一个指数增长的文化、壮观霉素(50μg /毫升)快速、可逆抑制大肠杆菌的生长。氨基酸的融合会立即减慢,但RNA合成仍在继续。在大肠杆菌B提取物中,spectinomycin可以抑制内源性信使RNA或MS-2噬菌体RNA引导的多肽合成。达到最大抑制(80%到70)在1μg /毫升(3μM)。Spectinomycin通过抑制延长因子G与核糖体的结合,阻止了肽- trna从a位点转移到p位点。Spectinomycin在16S rRNA中与残基G1064和01192发生了特异性的相互作用,并有可能使这个分子变成一个不活跃的构象。Spectinomycin是td intron RNA的一种混合非竞争性抑制剂,Ki为7.2 mM, Spectinomycin的剪接抑制依赖于pH的变化和Mg2+浓度,说明它与intron RNA[3]之间存在静电相互作用。
|
体内研究
|
肾排泄是散斑霉素的主要清除途径。在静脉注射后,大约55%的药物以不变的形式排泄到尿液中。IV管理10毫克/公斤壮观霉素后显示血浆浓度峰值37.8μg /毫升和系统性风险(面积曲线AUC0 -)15.7μg /毫升。单次肌肉注射后,散斑霉素在牛体内的总消除半衰期为1.2 h,绵羊1.0 h,猪1.0 h,鸡1.65 h,人[4]1.85 h。
|
产品应用:
科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品为链霉菌Streptomyces spectabilis 产生的氨基糖苷类抗生素。主要对淋病奈瑟菌有高度抗菌活性,对产生 b内酰胺酶的淋病奈瑟菌也有良好的抗菌活性;对许多肠杆菌科细菌具中度抗菌活性。普罗菲登菌和铜绿假单胞菌通常对本品耐药;对本品耐药的菌株往往对链霉素、庆大霉素、妥布霉素等仍敏感。本品对溶脲支原体有良好作用,对沙眼衣原体和梅毒螺旋体无活性。本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合,抑制细菌蛋白质的合成。
储液配置

|
1 mg
|
5 mg
|
10 mg
|
1 mM
|
2.0188 mL
|
10.0939 mL
|
20.1877 mL
|
5 mM
|
0.4038 mL
|
2.0188 mL
|
4.0375 mL
|
10 mM
|
0.2019 mL
|
1.0094 mL
|
2.0188 mL
|
经典实验操作(仅供参考)
动物实验
|
在生理盐水溶液中制备大观霉素药物溶液,无菌过滤。
大鼠:Spectinomycin(10 mg/kg)静脉注射给大鼠。采集0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、4、6、8、12、24、24和后剂量的连续血样(约250μl)。通过离心分离血浆(10000克,在4℃下5分钟),并在80℃储存直至分析。在0~6、6-12、12-24、24~36和36-48h的剂量下采集尿样,并在80℃保存至分析
|
【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。