Belnacasan (VX-765)
产品编号： DR0775
含量标准： >99.0%,caspase-1 抑制剂
产品形式： solid
基本信息
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分子式
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C24H33ClN4O6
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分子量
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509
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CAS No.
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273404-37-8
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储存条件
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-20℃，避光防潮密闭干燥
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溶解性
(25°C)
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DMSO 100 mg/mL (196.46 mM）
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Water Insoluble
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Alcohol 100 mg/mL (196.46 mM)
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简介：Belnacasan (VX-765)是一种有效的选择性 caspase-1 抑制剂.
别名：(S)-1-((S)-2-(4-amino-3-chlorobenzamido)-3,3-dimethylbutanoyl)-N-((2R,3S)-2-ethoxy-5-oxo- tetrahydrofuran-3-yl)pyrrolidine-2-carboxamide
化学性质：
外观： 白色至类白色固体
溶解性：DMSO 100 mg/mL (196.46 mM);Water Insoluble;Alcohol 100 mg/mL (196.46 mM)
含量： >99.0%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
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产品描述
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Belnacasan (VX-765)是一种有效的选择性 caspase-1 抑制剂，无细胞试验中 Ki 为 0.8 nM。Phase 2。
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特性
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一种有效的选择性白介素-转化酶/半胱天冬酶-1 抑制剂。
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靶点
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Caspase-4 Caspase-1
(Cell-free assay) (Cell-free assay)
<0.6 nM(Ki) 0.8 nM(Ki)
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体外研究
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VX-765 是一种口服可吸收的 VRT-043198 前药，其对 ICE/caspase-1 和 caspase-4 表现出有效的抑制作用，Ki 分别为 0.8 nM 和<0.6 nM。VRT-043198 也会抑制 IL-1β 从 PBMCs 和全血中的释放，IC50 分别为 0.67 μM 和 1.9 μM。
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体内研究
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在胶原诱导的关节炎小鼠模型中，VX-765 (200 mg/kg)抑制 60% LPS 诱导的 IL-1β 产生，并导致炎症比例剂量依赖性显著减少，对关节病变也能够产生有效保护作用。在体内，VX-765 通过防止前脑星形胶质细胞中 IL-1β 的增加阻断大鼠体内的癫痫发生，而对后放电持续时间没有显著影响。在急性癫痫小鼠模型中，VX-765 (50 mg/kg-200 mg/kg)通过延迟首次癫痫开始时间，并减少平均 50%的癫痫发作次数以及 64%的总持续时间，产生抗痉挛作用。在患有遗传性失神癫痫的成年大鼠体内，VX-765 药物注射 3 天后，通过选择性阻断 IL-1β 生物合成，显著降低累积持续时间和平均 55%的棘慢波放电(SWDs)。
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储液配置：
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体 DMSO 质 量浓度 积
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1 mg
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5 mg
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10 mg
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1 mM
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1.9646 mL
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9.8232 mL
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19.6464 mL
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5 mM
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0.3929 mL
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1.9646 mL
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3.9293 mL
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10 mM
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0.1965 mL
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0.9823 mL
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1.9646 mL
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50 mM
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0.0393 mL
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0.1965 mL
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0.3929 mL
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经典实验操作（来源于公开文献，仅供参考）
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动物实验
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Animal Models: 胶原诱导性关节炎小鼠模型。
Formulation: VX-765 溶解在 25%聚氧乙烯蓖麻油中。
Dosages: ≤200 mg/kg
Administration: 口服给药
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【注意】
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